药物研究所王尊元副研究员撰写的题为《作为雌激素受体亚型选择性配体的新型环丙烷衍生物的合成与生物学评价研究》（Synthesis and Biological Evaluation of Novel Cyclopropyl derivatives as Subtype-selective Ligands for Estrogen Receptor）的论文6月份发表在《Journal of Pharmacy and Pharmacology》杂志上，该杂志2017年影响因子为2.309。

    他莫昔芬是最常用的选择性雌激素受体调节剂（SERMs），然而，患者常常在他莫昔芬治疗中产生获得性药物抗性。本文设计并合成了几种新的环丙烷衍生物，并通过荧光偏振评估这些化合物的结合亲和力以及对雌激素受体（ER）亚型的选择性，通过双荧光素酶报告基因测定法评估拮抗活性。结果发现，其中5种化合物（9a，9b，9d，9e和9f）对ERα的选择性远高于ERβ亚型，可以认为是ERα的特异性配体。抗雌激素活性的研究也表明化合物9a，9c-f是ERα的全功能拮抗剂。这些化合物没有或仅具有极低的细胞毒性。尽管这些环丙烷衍生物与17β-雌二醇相比，对ER表现出较低的结合亲和力，但是这些化合物中的五种仅表现出与ERα的结合，因此可能作为有希望的先导化合物用于进一步开发新的雌激素受体亚型选择性SERM。（药物所）